《藥理學》52講完整版 P20 - 藥理學20

我們上一堂課把阿斯匹林的藥理作用 臨牀應用和不良反應講完了 那麼阿斯匹林我們說它在一個代謝產物裡邊 有許多的和血漿蛋白結合的這個代謝產物 由於它有和血漿蛋白結合的代謝產物 它的血漿蛋白結合率在80%到90% 這樣就決定了阿斯匹林 在和其他藥物應用的時候 有個藥物之間的相互作用問題 我們看一看藥物之間的相互作用 它可以影響哪些藥物的作用呢 藥物的相互作用 因為阿斯匹林本身和血漿蛋白結合率高 所以當它和某些血漿蛋白結合率高的藥物在一起 聯合使用的時候 就會把這些藥物從結合的部位直換出來 就會使這些藥物的遊離性增高 我們知道藥物的遊離性增高 它的作用就會增加 你比方說 當阿斯匹林和雙香豆素類互用的時候 你比方說和雙香豆素 雙香豆素它本身是一個抗凝藥 所以和雙香豆素互用 雙香豆素和血漿蛋白結合率也很高 也在90%左右 它可以把它直換出來 使雙香豆素的遊離性增加 雙香豆素有抗凝作用 所以它的抗凝作用也增強了 就會帶來出血這個不良反應 所以阿斯匹林和雙香豆素 如果它倆在一起聯合使用的話 在這種情況之下 就會由於雙香豆素的遊離性增高而出血 所以我們要適當地減少雙香豆素的劑量 而避免這個出血這個副作用的發生 另外一個和醬糖藥 這個甲黃丁尿來合用 甲黃丁尿合用以後 會使甲黃丁尿的遊離性增加 那麼它的降糖作用也會增強 血糖降低的作用增加了以後 會造成低血糖的這個不良反應 所以和甲黃丁尿合用的時候 也要適當地使甲黃丁尿的劑量減少 而避免它的低血糖不良反應 和散熱腺皮脂激素合用的時候 你比如像氫化可低松 強低松 這都屬於散熱腺皮脂激素類的藥物 和這些藥物合用 也會使它的遊離性增加 而使它本身的作用增強 那你比如說像可低松 氫化可低松 它們本身有抗炎作用 由於它遊離性增多了 它的抗炎作用也增加了 抗炎作用增加可以誘發潰瘍病 所以這個潰瘍 有潰瘍史的病人 在用散熱腺皮脂激素的時候 它是應該慎用或者是禁用的 如果你和阿斯匹林在同時聯合應用 那麼對一個潰瘍病的患者來說 那是雙重的不可以 另外和福賽米 福賽米是什麼呢 是強效的利尿藥 和福賽米合用的時候 因為阿斯匹林可以和福賽米 競爭腎腰管分泌的部位 因為這兩個藥都是從腎腰管分泌的 也就是通過腎臟排出的 它這兩個藥 同時競爭腎腰管分泌的部位 那麼就會產生競爭性抑制的現象 也就是說福賽米也從腎腰管排出 阿斯匹林也從腎腰管排出 這個時候兩者互相競爭 就影響了阿斯匹林的排泄 所以使阿斯匹林從腎臟裡排出減少 會造成蓄積中毒 因此在與強效利尿藥福賽米合用的時候 要注意阿斯匹林的劑量 它可以減少阿斯匹林的用量 或者是你用上阿斯匹林的比較時間 以避免蓄積中毒 還有就是阿斯匹林和甲胺碘零合用的時候 甲胺碘零是一個抗癌藥 所以它可以防止甲胺碘零從腎腰管裡分泌 所以當你阿斯匹林和甲胺碘零合用的時候 那麼甲胺碘零從腎臟裡排出 也受到了抑制 會使甲胺碘零的毒性增加 那麼以上這些 就是阿斯匹林和某些藥物合用的時候 它們之間會產生哪些影響 這會指導我們臨牀上合理的用藥 也就是說當你與這些藥物合用的時候 一個是要考慮到它的血漿蛋白結合率的問題 另一個就是要考慮到 它可以共同競爭腎腰管的分泌這個問題 在解決症狀開源藥裡面 你第二類藥就是苯胺類 苯胺類它包括兩個藥 一個是菲納西丁 一個是醋胺酚 醋胺酚就是對乙鮮胺基酚 對乙鮮胺基酚也叫普熱喜凍 它是菲納西丁一個活性代謝產物 毒性要比菲納西丁小 我們知道菲納西丁是個毒性很強的一個藥 那麼在很早以前就把它淘汰了 所以直接人工合成了普熱喜凍 直接人工合成的對乙鮮胺基酚 我們就把它叫做普熱喜凍 臨牀上主要用來解熱和鎮痛 它基本上沒有消炎和抗紅濕的作用 所以我們說阿斯匹林類藥 也就是非載體類抗炎藥裡面 沒有消炎抗紅濕作用的是苯胺類 它只有解熱鎮痛作用 那麼臨牀上你主要用於止頓痛 不良反應也比較少 可以有皮疹啊、頸麻疹啊 還有藥熱力氣泡減少 另外苯胺類中毒你可以造成單身的損害 這個對乙鮮胺基酚 是菲納西丁的一個活性代謝產物 我們來看一看它這個體內過程 菲納西丁經過肝臟代謝以後 產生兩個代謝產物 一個是對胺苯乙醚 一個是對乙鮮胺基酚 那麼對胺苯乙醚 它繼續向下分解 分解出了一個氫化物 這個氫化物是對肌體有毒害的 它是有毒性的 那麼可以產生什麼呢 可以產生高鐵血紅蛋白血癥 有溶血性貧血 對腎臟也有損害 可以造成腎乳頭的壞死和間止性腎炎 對肝臟也有損害 造成肝臟功能損傷 所以我們看這個地胺苯乙醚 它的不良反應對肌體的損害是比較嚴重的 有高鐵血紅蛋白血癥 溶血性貧血 腎臟的損害和肝臟的損害 所以為什麼菲納西丁不用於臨牀了 是屬於淘汰藥理的一種 就是因為它的一個代謝產物 對胺苯乙醚會有這些的不良反應 會有這樣的毒性 但是菲納西丁的另一個代謝產物 叫對乙腺胺基酚 對乙腺胺基酚 它這個代謝產物你佔的比例比較大 也就是75%到80%都可以變成這種代謝產物 那麼這個代謝產物 它只有很少一部分變成強化物 也就是說對乙腺胺基酚 只一少部分變成強化物 對肌體的損害就要明顯地減輕了 所以通過這一點來說 藥學工作者直接地就合成了對乙腺胺基酚 也就是把它叫做普熱洗痛 那就是利用菲納西丁的這個活性代謝產物 人工合成了 所以對肌體的損害就減少了 這就是說對乙腺胺基酚 就普熱洗痛 它的體內過程 只有極少部分變成強化物 才對血液系統腎臟和肝臟有損害 而對乙腺胺基酚 大部分都是和葡萄糖醛酸結合 然後變成極化產物以後 通過腎臟排出去了 那麼通過這一點來看 我們就知道對乙腺胺基酚 它的不良反應比較少 偶見批診 蕁麻疹 藥熱 綠細胞減少 當然了 如果劑量過大了 中毒了 也可以造成肝臟和腎臟的損害 這就是奔胺類裡邊的代表藥 對乙腺胺基酚也叫普熱洗痛 另類藥呢 就是批作同類 批作同類啊 包括有安吉比林 寶太鬆 還有它的代謝產物 羌布中 那麼這些啊 都是屬於批作同類裡邊的 安吉比林和安乃進 在以前呢 也是屬於批作同類裡邊的一個藥物 但是安吉比林和安乃進 它同樣毒性很大 可以造成綠細胞明顯降低 而引起死亡 所以被淘汰了 因此我們現在在 臨牀上 看不到單獨使用安吉比林和安乃進 但是在一些一個服藥製劑裡邊呢 還可以看到這兩個藥 一個是安吉比林和安乃進 那麼對批作同類裡來說呢 主要的藥物就是寶太鬆 羌布中 而羌布中呢 也叫羌及寶太鬆 它是寶太鬆的一個活性代謝產物 所以人們就把它直接合成了以後呢 就叫羌布中了 批作同類啊 它本身啊 它這個抗風濕的作用很強 主要用於呢 是強制性的關節炎 它的治療 因為不良反應比較多 現在呢也不太常用了 那麼對於批作同類來說 也就是寶太鬆羌布中來說 它的體內過程呢 就是口服可以吸收 而且吸收的比較快 同時呢 它血氧蛋白結合率也很高 在98%左右 分佈在關節腔裡邊的濃度呢 也很高 一般來說 停藥以後 在關節腔裡邊的濃度啊 還可以持續三週左右 伴隨期呢 就是說也比較長 這是批作同類啊 批作同類呢 因為它消炎抗風濕的作用強 所以啊 主要用於風濕性關節炎 還有粒風濕性關節炎 還有強制性脊柱炎 用這些個疾病 另外啊 因為寶太鬆裡邊有一個活性代謝產物 叫伽馬羌吉寶太鬆 它本身雖然沒有藥力活性 但是它能夠儲盡尿酸的排泄 所以有的時候在急性痛風的時候 也可以用寶太鬆來進行治療 那麼除了批作同類以外 我們還可以有其他的一些個 消炎抗風濕的作用 也就是說人們呢 根據活氧酶的兩個亞型 寇氏一和寇氏二 選擇性率 抑制寇氏二 這樣的話呢 合成了一些個解熱陣痛 消炎抗風濕的作用 藥 主要哪些藥呢 誰來看 第一個藥就是引墮美心 引墮美心 引墮美心啊 也叫消炎痛 它主要是抑制活氧酶的作用很強 它也是一個很強的 抑制活氧酶合成的一個 人工合成的一個 解熱消炎抗風濕的藥 它對於炎性疼痛的效果明顯 臨牀上呢 主要用它來治療急性風濕性 和類風濕性關節炎 還有強制性的急住炎 但是啊 用它來解熱 是不太容易的 因為它不容易控制癌症的發熱 一般來說啊 解熱陣痛抗炎藥 你比如像P座酮類 在過去臨牀應用上呢 P座酮類 就可以解除降低這個 癌症患者的發熱 因為癌症患者的發熱比較頑固 有的時候用 其他的藥物像苯胺類 像苯胺系統 它就不太容易給它 體溫降下來 所以常常用P座酮類 像保肽鬆啊 像你保肽鬆啊 就可以把它 體溫率降下來 所以在這種的時候呢 用引渡美心 人工合成的呢 它這一點呢 在發熱這個上呢 是不太容易控制住 這個癌症的發熱 引渡美心的不良反應 因為它是顯著性抑制Coccyx 我們知道啊 Coccyx呢 它是一個 機體 在正常機體組織裡頭 存在的環氧酶 伊亞型 它應該是 對 細胞啊 胃腸道黏膜的細胞 有保護作用的 由於它顯著性 抑制了Coccyx 那麼就會使 胃腸道黏膜 細胞的保護作用減弱 引起一個明顯的不良反應 胃腸道的反應 這個胃腸道的反應呢 有食慾減退啊 噁心 嘔吐 另外有嚴重的時候 可以有腹痛 甚至於腹瀉 所以這都是啊 它這個 抑制Coccyx一的結果 所造成的 這樣的話我們就知道 對於有潰瘍病的患者呢 不適宜用 引渡美心 因為它可以 誘發 潰瘍病 嚴重的時候呢 甚至可以造成 穿孔 所以第一個 胃腸道反應 是引渡美心 最主要的一個不良反應 另外一個呢 對中二神經系統呢 也有反應 中二神經系統 一般來說啊 25%到50%的患者 都可以發生頭痛 懸孕 所以通過這一點 吃了引渡美心以後 本來應該是節而症痛的 但是呢 約有四分之一到一半的患者呢 可以產生有頭痛和懸孕的不良反應 另外有的患者呢 偶爾可以有精神失常 所以對有精神失常的患者 我們就不要選用引渡美心了 第三個不良反應 是對造血系統的影響 對造血系統的影響 可以引起力細胞減少 血小板減少 還有再生障礙性貧血 那就是說 全血的成分都要減少 這是對造血系統的影響 第四個就是過敏反應 常見的是皮疹 嚴重的你可以產生哮喘 因為這個引渡美心啊 抑制前類腺素合成酶的作用很強大 所以對有RCP0哮喘的患者 一定不要用這個藥 因為它本身就可以引起哮喘 所以這個患者已經有RCP0哮喘了 說我不能用RCP0 我能不能用引渡美心啊 不可以的 因為用了引渡美心以後 它也同樣可以引起哮喘 因為它是選擇性抑制COS1的 這樣的話 你對於有RCP0哮喘的患者 不可以換用引渡美心 就是這個道理 這是引渡美心的不良反應 那麼其他的一些個合成的一些個藥 就是有機酸類的止痛藥 那就是有這麼些了 這個大家的作為瞭解內容就可以 那麼這幾個藥也是具有解熱症痛 相應抗風濕作用 它們本身也是抑制環氧酶 是前列腺素合成減少 但是對環氧酶一型和二型 沒有選擇性抑制作用 是非選擇性的環氧酶抑制劑 所以既抑制環氧酶一亞型 也抑制環氧酶二亞型 當然了 那麼它的作用和RCP0就類似了 那麼布洛芬 布洛芬這個藥 它也是個解熱症痛相應抗風濕藥 它本身的胃腸道反應輕 為什麼呢 它雖然也是非選擇性的環氧酶抑制劑 但是在抑制COS2這個亞型 的作用上 有強於抑制COS1亞型的作用 所以對於布洛芬來說 它主要是對COS2產生了抑制 COS2是個原性的 原原性的產生的PGE2和PGI2 它會有強烈的自炎自痛的作用 由於它對COS2的抑制作用強 所以它在解熱症痛上和顯然抗風濕上 作用是強的 由於它對COS1的抑制作用弱 所以它的胃腸道黏膜的保護作用的損害 是輕 所以胃腸道反應很輕 所以布洛芬在整個的 解熱症痛消炎抗炎藥裡面 可以說它是胃腸道反應最輕的一個藥物 那就是因為它對COS1 這個抑制作用是很輕的很弱的 那麼這個藥物 也容易通過胎盤和進入到乳汁當中 血漿蛋白粒的結合率也非常高 可以在99%左右 所以在與其他的藥物聯合使用的時候 就要考慮到這一點 這是布洛芬 我們知道布洛芬現在已經做成緩釋膠囊 就是我們所吃的分泌得 所以分泌得裡邊的成分 就是布洛芬 那麼除了布洛芬以外 還有其他的藥物 你比方說皮洛西康 皮洛西康這個藥 它是選擇性抑制COS1 所以它不可取 因為它抑制COS1 就容易誘發和加重潰瘍 還有美洛西康 這個藥好 因為它選擇性的抑制COS2 選擇性抑制COS2的話 那就是說對COS1的影響小 所以它的抗炎作用強 不良反應小 而且伴隨期也比較長 所以這個美洛西康 是一個比較好的解熱陣痛抗炎藥 因為它選擇性抑制COS2 另一個藥叫尼美蘇利的 它對COS2的選擇性要更強 有較高的選擇性抑制作用 COS2主要是強大的自然的 那個PGE2和PGE2 所以你選擇性的抑制了它 那麼就會使它的抗炎作用 抗風濕作用明顯增強 而它的不良反應 尤其是胃腸道的不良反應 會明顯減弱 所以尼美蘇利它是一個 在解熱有潰瘍病的患者 同時又得了風神性關節炎的時候 應該選擇的一個藥 當然它的血氧蛋白解熱率也很高 在99%左右 所以與其他的藥物合用的時候 我們就要考慮到 對其他藥物的影響 以上這些就是屬於 其他的有機酸類的解熱鎮痛抗炎藥 那麼解熱鎮痛抗炎藥的作用 由於這個COS1和COS2 這兩個亞型例出現 所以人們現在都在選擇性的生產 選擇性抑制COS2的藥 這樣的話就可以明顯地 減少胃腸道的一些不良反應 在解熱鎮痛藥裡面 常常都是用一些個茯芳製劑來進行使用 你比方說 像茯芳阿斯皮林片裡面 常常有阿斯皮林、有普洱喜凍 還有咖啡因 那麼為什麼這些個茯芳製劑 它由三個藥或者是四個藥來組成呢? 那就是茯芳的作用 就是增強藥物的療效 減少它的不良反應 咖啡因是一個中樞興奮藥 它可以提高解熱鎮痛藥的藥理作用 所以下面我們就看一看中樞興奮藥 第20章 中樞興奮藥 那麼中樞興奮藥 是一個臨牀上也比較常用的一類藥物 它主要是有興奮大腦皮層的中樞興奮藥 還有興奮呼吸中樞的中樞興奮藥 有這麼兩類藥物組成 中樞興奮藥可以用在多種原因 所引起的中樞神經系統的抑制 這個病理狀態下 你比方說 由於疾病引起中樞神經系統抑制了 由於中毒或者是顱腦外傷 或者有時候發生一些意外的事故 這些原因都可以引起中樞神經系統的抑制 尤其是在呼吸中樞抑制的時候 引起的中樞性呼吸衰竭 那麼這個時候都要應用中樞興奮藥 但是這類藥物因為興奮中樞 可以消耗能量和消耗體力 而且過量的時候 有一些中樞興奮藥可以引起驚覺 所以現在已經比較少用了 臨牀上主要是治療呼吸衰竭的時候 採用人工呼吸 另外給氧 那麼藥物作為一種輔助的療法 但是這個藥物也不是說完全不用 所以在這裡邊 我們還要把這些藥物交代給大家 大家作為一個瞭解的內容 先來看中樞興奮藥裡的第一個 主要興奮大腦皮層的藥物 這個興奮大腦皮層的藥物 有這麼幾類 就是甲基黃瓢磷類 這個甲基黃瓢磷類裡邊 主要包括什麼呢 包括咖啡因 還有茶鹼 還有可可鹼 這個我們都知道 我們人類用來做的飲料裡邊 像茶葉 像咖啡豆 還有可可裡邊 都含有這三種生物鹼 這種三種生物鹼 它們本身都有興奮大腦皮層的作用 而這裡邊咖啡因和茶鹼 通常都作為藥物來使用 但是因為它們水溶性比較小 所以臨牀上 你說用水溶性大的符合製劑 你比如說把咖啡因 就做成了苯甲酸鈉咖啡因 把茶鹼又做成了氨茶鹼 我們都知道氨茶鹼是個止喘的藥 苯甲酸鈉咖啡因是用來 可以治療偏頭痛的 那麼它們都屬於甲級黃條磷類裡邊 主要是興奮大腦皮層的 首先看它的藥理作用 對中樞的作用 在對中樞的作用裡邊 是以咖啡因的興奮作用裡是最強的 咖啡因的興奮作用呢 對大腦皮層是有選擇性的興奮作用 比較大的劑量的時候 可以直接興奮呼吸中樞和血管運動中樞 所以當它過量的時候 可以引起中樞神經系統的廣泛興奮 甚至可以引起驚覺 我們說咖啡因對中樞的作用 是非常明顯的 有人曾經做過實驗 就是用了咖啡因以後 這個打字的速度 可以比原來提高一倍以上 也就是說 如果你以前在吃咖啡因之前 每分鐘能打60個字 那麼用了咖啡因以後呢 每分鐘可以打到120個字 所以我們都知道 早上要是喝點咖啡 那麼你就可以 這一天的一個上午 你可以保持到一個良好的精神狀態 如果晚間睡覺之前 你要是喝了一碗濃咖啡 那你這一醒呢 你可能就睡不著了 所以用了咖啡因以後 可以使精神振奮 思維活躍 疲勞減輕 消除睡意 工作效率也提高了 所以這一點 為什麼說在一些個外資企業裡邊 或者是在國外裡邊 他們每天上午有一個喝咖啡的時間 下午還有一個喝咖啡的時間 那麼就是說 中間的時候要提高你的工作效率 上午十點 下午三點 當人們在十點的時候 要睏的時候 那麼你要去喝一下咖啡 它有一個seminars 到那裡邊去喝咖啡 然後你可以保持你這個 旺盛的工作效率 所以這個咖啡因的這個效果 是非常明顯的 我們也曾經給學生做過這個實驗 用了咖啡因意識 一組的學生 沒有用咖啡因 一組的學生 讓他們同樣來計算 幾十道數學題 那麼這個實驗結果的對比的效果 是很明顯的 用了咖啡因這一組的學生 他的計算能力和速度明顯的提高 這就是咖啡因對中樞的作用 那麼在這個作用裡邊 咖啡因的作用 要明顯大於茶鹼的作用 所以這個作用再大的時候 如果咖啡因的用量過大的時候 就可以造成中樞神經系統的廣泛的興奮 而可以引起驚覺的 所以咖啡因在大劑量的時候 就可以直接興奮鹽水了 引起驚覺 骨骼肌震顫 同時還可以損害肝臟 腎臟 還有胃 這些個重要的內臟器官 同時還可以誘發呼吸道的炎症 長期大量的使用的話 中毒以後 可以造成婦女的五腺瘤 這些個疾病 有的時候還可以導致下一代的智能低下 肢體的畸形 所以對咖啡因來說 也被列入國家管制的精神藥品範圍之內 為什麼呢 因為大劑量的長期的使用咖啡因 會對人體造成這麼些的損害 而且它也有成癮性 如果一旦停藥了以後 就會有一種精神萎靡 全身的疲乏無力 這種階段症狀 所以長期大量飲用咖啡因的人 他也有一種精神依賴 也會產生成癮的 所以只有適度的飲用咖啡因 也就是說我們適度的吃這些藥的話 纔能夠去除疲勞 有興奮的作用 這就是對中樞的作用 我們要知道的這一點 第二個呢 對心血管也有作用 咖啡因呢 在較小劑量的時候 它可以興奮泥走神經 使心律減慢 但是在大劑量的時候呢 對心臟就有直接的興奮作用 可以使心律加快 心臟的收縮力增強 輸出量也增多 因為咖啡因可以直接的 舒張血管平滑肌 那麼使外周阻力下降 血管擴張以後 外周阻力下降 同時呢 還可以擴張冠狀血管 感染你冠狀動脈的循環 對腦血管來說呢 可以收縮腦血管 由於它可以收縮腦血管 所以可以緩解偏頭痛 偏頭痛啊 是一種血管擴張引起的 所以血管劇烈的擴張 造成你頭痛 所以在這種情況之下 你如果用麥角胺咖啡因 那麼它就可以使腦血管收縮 可以緩解偏頭痛 那麼對心血管的作用 在這個裡邊 以查檢的作用 要明顯一些 那麼咖啡因對心血管的作用 它是一個興奮的作用 可以使收縮力增加 輸出量增高的 所以在這種情況之下 如果一個人本身就有酗酒 有酒精中毒的情況下 再用咖啡因 就會使它對心血管的作用 明顯地增強 所以在這種情況之下 如果他本身就有心臟的功能障礙 或者是有一些心律失常的表現 再用了大量的咖啡因以後 就會引起實現心律失常 而會患者的生命裡帶來威脅 所以過去的時候 曾經有關過這個問題進行過討論 你比如說有一些功能性的飲料 什麼叫功能性飲料呢 就是裡邊有咖啡因的 喝了這些含有咖啡因的飲料以後 可以使喝飲料的這些人精神振奮 可以提高工作效率 他不困 我們過去曾經在廣告上 也看到過這樣的一些廣告詞 和廣告的那些場面 就是說用了它以後 可以不困了 可以提高工作率了 但是你曾經國外有過這樣的報導 就是在有一些個人 在大量的喝了這些功能性飲料以後 引起了心律失常 而造成了死亡 那麼為什麼呢 是不是說 所有的人用了功能性飲料以後 都會帶來不良反應呢 並不是這樣的 那就是說 什麼事情你都不要超過極限 物極必反 那麼對於功能性飲料 含有咖啡因的這樣飲料 也是一樣的 也要適量的喝 尤其如果你心臟本身就有毛病 或者在你過度興奮的情況之下 或者你在喝了大量的酒的 這些情況之下 在用功能性飲料 含有咖啡因的 這些飲料的時候 就要注意了 因為咖啡因有一個興奮心臟 擴張血管 這樣一個作用 這是對心血管的作用 對貧乏肌的作用 我們說 它有舒張支氣管貧乏肌 和膽道貧乏肌的作用 而這個作用呢 是以查檢的作用最為明顯 還有其他的作用 咖啡因呢 可以增加腎交管的濾過濾 減少腎交管對鈉離子的重蓄收 而具有利尿作用 在這個裏邊 以查檢的利尿作用 是最明顯的 另外咖啡因還能刺激胃酸和胃蛋白 胃蛋白酶 這些消化液的分泌 可以促進消化 所以我們說在用咖啡因以後 食慾也很好 為什麼呢 就因為它可以刺激消化液的分泌 所以用咖啡因以後 食慾增加 其中的臨牀應用啊 咖啡因呢 主要是因為它中樞興奮作用強 所以在對有嚴重的傳染病 或者中樞抑制藥物中毒的時候 我們可以用咖啡因來興奮 因為嚴重的傳染病 或者是中樞神經系統抑制藥物中毒 可以引起昏迷和呼吸循環的衰竭 如果這個時候肌肉注射 本甲酸鈉咖啡因 可以對抗它 另外一個呢 咖啡因最廣泛的用途呢 就是作為服裝製劑裏邊的一個成分 你比方說服裝RCP0 也就是我們通常所說的APC 它就是裏邊的一個重要的成分 在治療頭痛上 療效能是比較好的 因為咖啡因可以提高 解熱陣痛藥的藥理作用 那麼也就是通過它的中樞興奮作用 這一點來增強了 這些個解熱陣痛藥的陣痛作用 還有一個就是咖啡因和麥角製劑 來配物使用 可以治療偏頭痛 所以咖啡因呢 目前呢 我們有一些個像口腔科 常用的安分帶因 安分帶因裏邊呢 也有這麼樣一定的成分 所以它這個效果你比較好 不良反應啊 就是咖啡因過量中毒 就可以引起中樞神經系統的過度興奮 甚至你可以引起驚覺 一般來說的話 咖啡因喝多了 用多了 就可以引起悸動不安 失眠 還有頭痛 這些個中樞興奮的症狀 那麼對心臟來說呢 就可以引起心臟過速 甚至是有期間受挫 和心理失常 這些個不良反應 這些啊都是在過量的情況之下 或者是肌體的狀態 處於一種低下的狀態的時候 容易出現的 這些個不良反應 那麼咖啡因中毒的時候 就會引起驚覺 產生肌肉震顫 所以這些個不良反應啊 就是要注意的 在中樞神經系統裡 興奮藥的一個大腦皮層興奮藥裡邊 除了咖啡因以外 還有另一個藥叫派甲子 派甲子 也把它叫做派醋甲子 也有叫利他林的 那麼它都是中樞興奮藥 派甲子 或者叫派醋甲子 或者是利他林 它是一個化學構造上和 苯胺苯丙胺啊很相似 是一個泌膠 泌膠感胺類的藥 它有中樞興奮罪 口服的吸收也很好 在腦內的濃度很高 一般來說用藥以後兩個小時 需要濃度就可以達到高峯了 但是吸力不長 只有一到兩個小時 以後呢是經過肝臟轉化 然後通過腎臟排除 這個藥物啊 派甲子它這個藥物類似苯丙胺 我們知道苯丙胺呢 也是一個中樞興奮藥 在國內呢也是屬於一種 像搖頭丸裡邊 就是含有苯丙胺這個成分 苯丙胺對中樞就有強烈的興奮作用 如果你亂用的話呢 就會造成強烈的興奮狀態 表現上不吃不睡 活動過度 而且你情感衝動 不講道理 有妄想幻覺 還有暴力傾向 所以像那個搖頭丸裡邊 就是有這種情況 而且用量過大的時候呢 會產生急性中毒 這個急性中毒啊 除了有不安頭昏 肌肉震顫以外 還有一種話多 容易發脾氣 容易激怒 甚至有一種自殺 或者是殺人的傾向 所以這個用量多了以後啊 使中樞神經系統的這種過度興奮 會給患者造來一個 對人身自身和他人都會造成危害 如果在心血管方面 像有頭疼 心率加快 心率不齊 這些個表現 血壓還可以升高 有的時候過重的話 你又血壓下降 循環衰竭的這些表現 所以整個來說的話 對中樞神經系統和心血管系統呢 都會造成嚴重的危害 所以啊 太醋甲酯 它是一個作用很類似北敏胺的 但是你它這個逆交感胺的作用啊 要比本敏胺弱一些 所以成癮性呢 也要比本敏胺輕 所以這就是它的一個優點 剛才我們說的那些啊 都是屬於本敏胺裡 它的一些個中樞心酸 所以為什麼本敏胺也列為一個禁忌藥呢 就是在這裡 但是太醋甲酯呢 它這個成癮性裡就比較輕了 那麼過量的時候 也會引起肌肉震顫和筋肌 較大量的時候呢 能夠有興奮呼吸中樞 是呼吸加深加快 那麼為什麼會產生這些個 這個藥的作用呢 主要是機制啊 可能是和腦內的單類的地質濃度增加有關係 所以腦內單類地質濃度增加 使氣壓腎上腺素能力功能力增強了 它是逆交感胺作用嘛 所以氣壓腎上腺素濃度 功能力增強 就會表現出來這個中樞過度的興奮的徵兆 那麼根據它的這個藥的特點 就把它用來治療中樞抑制藥的中毒 你比如說巴比託類藥的中毒 巴比託類藥的中毒 會對中樞神經系統產生明顯的抑制狀態 那麼可以產生麻醉甚至麻痺 可以用鈦甲酯來進行治療 另外也可以治療輕度的抑鬱症 輕度的抑鬱症可以用鈦甲酯來興奮中樞 來進行對抗 還可以治療小兒炎藥症 這個藥物啊 由於它的對中樞神經系統的興奮作用 所以老使大腦皮層出一種興奮狀態 就是你在睡覺的時候 它還仍然保持著一種被尿液喚醒的狀態 所以對小兒炎藥症 你可以用它來治療 還有兒童多動症 主要就是 兒童多動症我們知道 主要是患兒自己自控能力很差 總是在動手動腳的 自控能力差 尤其在上課的時候 注意力不集中 不能長時間的專注在某一個事上 也就是說他不能集中精神 聽老師講課 活動過多 而且容易衝動 那麼在這種情況之下呢 我們可以用它來治療兒童多動症 那麼兒童多動症啊 認為就是和腦幹網狀結構上限激活系統的某些弟子 你比如說 西亞腎上腺素啊 多巴胺或者五腔色胺的缺乏有關係 就是多動症的原因 是屬於西亞腎上腺素能力功能低下 所造成的 那麼 派甲子呢 它可以使腦內大胺類的弟子濃度增加 所以可以用它來治療這個兒童的多動症 近年來人們呢 做了一些個實驗 就是以安慰劑作為對照進行的雙盲實驗 通過這個實驗證明啊 這個派甲子可以使50%到70%的患兒 這個多動症狀可以得到緩解 學習成績呢 得到了提高 那就是因為它去針對這個兒童多動症的發病原因 是由於西亞腎上腺素功能低下所造成的 那麼用了派甲子以後 它可以使腦內大胺類弟子濃度增加 也就是說可以使西亞腎上腺素啊 五腔色胺這個濃度增加 對抗它所引起來的 對於派甲子啊 它的不良反應啊 比較少見 有的時候有心悸、口乾 還有失眠 大劑量的時候呢 可以引起頭痛、懸孕 高血壓的患者和邊間的患者 我們要禁止使用 因為它可以增加腦內大胺類弟子的濃度 所以高血壓患者要禁用 另外一個呢 它是屬於一種中樞興奮藥 所以對於邊間的患者呢 要禁止使用 那麼以上呢 就是講的大腦皮層類興奮藥 一個是咖啡因 一個是派甲子 另外一個呢 在中樞興奮藥裡邊 還有一個主要興奮沿隨呼吸中樞的藥 興奮沿隨呼吸中樞呢 主要是我們知道現在呼吸衰竭的時候 一般來說呢 主要是人工呼吸、氣氧 做人工呼吸機來長期的使用 但是在有些情況之下呢 我們也用這個呼吸中樞興奮藥 來作為一種輔助的治療 其中一個藥叫尼克薩米 尼克薩米 也叫克拉米 是一個人工合成的藥物 在治療劑量的時候啊 它既能直接興奮沿隨的呼吸中樞 也能提高對二氧化碳的敏感性 刺激靜動脈體化學感受器 來反射性的興奮呼吸中樞 所以它對呼吸中樞的興奮作用啊 很強 尤其當中樞處於抑制狀態的時候 它這個興奮作用表現力就更明顯了 尼克薩米的作用時間啊比較短 你一次靜脈注射的時候 只能維持五到十分鐘 所以啊它一次注射以後 進入到膿肋以後 持續五到十分鐘 這個作用呢就消失了 往往在這種情況之下 你需要反復地連續地用藥 但是你連續用藥呢 卻容易造成驚覺 所以在這種情況之下 在使用的時候就要注意 對於尼克薩米來說 也叫克拉米來說啊 它可以用於各種原因 所引起的呼吸抑制 這個藥的不良反應啊比較少 過量的時候呢可以引起嘔吐 有時候血壓升高 還有可以引起心律失常 所以要注意 另一個藥呢叫阿爾賈弗林 也叫灰舒靈 這也是一個呼吸中樞興奮藥 它對呼吸中樞啊 有直接的興奮作用 而且它這個作用效果 作用強度要比尼克薩米要強 可以顯著地改善呼吸 提高動脈血氧的飽和度 降低血中二氧化碳的分壓 對肺腺腦病有輸血的作用 所以它是一個 很強的呼吸中樞興奮藥 可以用在各種原因 所引起的中樞性呼吸抑制 但是它有一個不利的地方 就是說它的安全範圍呢 小 也就是說當你在用到 治療量的時候呢 也快要引起中毒了 這個安全範圍小 容易引起驚覺 而且容易引起驚覺 這個要比尼克薩米呢 還要明顯 所以啊 當你在用二甲茯苓 也就是回輸靈 在興奮呼吸中樞的時候 你比如說要是靜脈注射 你要稀釋 而且注射的速度 你要慢 防止快速地進入到中樞 以後引起驚覺 孕婦呢 要禁止使用回輸靈 第三個藥呢 就是羅貝林 羅貝林也叫三梗菜鹼 這個藥啊 是從三梗菜裡邊提出的生物鹼 現在你也能夠人工合成了 這個藥呢 是很安全的 安全範圍比較大 作用呢 也很溫和 它不容易引起驚覺 所以一般來說 兒童呢 是可以用羅貝林 你比如說新生兒 或者小兒感染 所造成的呼吸抑制 呼吸衰竭 我們通常選用的 就是羅貝林 用它來進行治療 那麼以上這幾個藥啊 就是屬於呼吸中樞的性噴藥 這個呼吸中樞性噴藥 和大腦皮層的性噴藥 都是屬於中樞神經系統的性噴藥 在這個裡面呢 臨牀上雖然應用的機會不多 但是你也是非常有用的 關於大腦皮層的性噴藥 我們呢 就講到這兒了 在中樞神經系統這一章節裡邊 除了鎮靜催眠藥 鎮痛藥 解熱鎮痛藥 和中樞性噴藥 這幾個藥以外 在這個裡邊 最主要的是鎮痛藥 解熱鎮痛藥 還有鎮靜催眠藥 鎮靜催眠藥裡邊呢 第七胖為主 鎮痛藥裡邊 以麻非為主 那麼 解熱鎮痛藥裡邊 以RCP0作為代表 除了這些藥以外 還有我們還講了 抗癲癇藥 還有抗巴金森氏藥 那麼這兩類裡邊呢 抗癲癇藥裡邊呢 我們重點要講的就是 對於每一個癲癇 我們應該首選哪些藥來進行治療 在巴金森氏病裡邊 我們要記住 在用首先多巴的時候 為什麼要合用 卡比多巴 也就是為什麼要用 多巴脫損酶抑制劑 到今天為止 我們已經把第三篇 神經系統 中樞神經系統和 傳入神入神經系統 藥理學 我們已經講完了 那麼從下一堂開始 我們就進入到第四篇 心血管系統藥理學的講解 今天就到此為止